生物分子相互作用分析
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生物分子相互作用分析

药物-受体之间的相互作用分析

介绍

小型治疗药物(500 ~ 1000 Da)是一种有助于调节生物过程的化合物。大多数治疗药物都属于这一类。表征小型治疗药物与其受体的相互作用是具有挑战性的,因为标记物可以干扰相互作用,而无标记技术受到小分子量的挑战。尽管如此,无标记的表征是药物筛选和确定药物选择性的关键。虽然具有潜在的挑战性,但Surface Plasmon Resonance (SPR)可用于实时监测药物-受体的相互作用。

 

Affinité P4SPR分析仪

Affinité的P4SPR具有独特的方法来鉴别小型治疗药物的结合配体,并确定结合亲和力和结合动力学。蛋白质固定的简单性和仪器的易用性使这种方法在培训的几分钟内对任何人(本科生到宇航员,高级化学家到周末科学家)都会有一个直观的了解。

 

P4SPR.jpg

 

Affinité的技术已经过验证,可用于筛选小型治疗药物。在该筛选方案中,使用 Affinité的金属-NTA 表面化学,将表达的His标记的CD36细胞外结构域表达并固定在PR芯片上。在阻断表面后,滴定小分子以在临床前试验环境中确定药物-受体的KD。

 

Cluster of Differentiation 36 / ligands

 

cluster-ligands.jpg

CD36的不同小分子配体的剂量-反应曲线。将数据点拟合到Langmuir等温线,以确定受体的小分子配体的KD。

 

cluster--ligands.JPG  

 

购买P4SPR分析仪时,包含的物品如下:

  • P4SPR仪器(1)

  • USB线缆(1个USB 2.0 mini-B,1个USB 2.0 micro-B)

  • P4SPR操作软件

  • 金(Au)芯片(10)

  • PDMS流体通道(3)

  • 硬质塑料外壳

  • 导管和连接器

  • 带有P4SPR控制软件的USB密钥

  • TraceDrawer生物分子分析许可证(可选)

 

技术规格

规格参数

物理尺寸(L×W×H)

175 × 155 × 55 mm,

6.9 × 6.1 × 2.2 inch

重量

< 1.3千克(2.9磅)

光源

多色光源

微流体池

4通道PDMS

流动池体积

<20 μL

样品体积

大于50 μL

灵敏度

2750 nm/RIU

CV系数(3通道)

>0.6%

折射率分辨率

1μ RIU

折射率范围

1.30 – 1.39

亲和力范围(蛋白质)

10^-10 ~ 10^-5 M

浓度范围(生物分子和小分子)

10^-15 ~ 10^-3 M

电源要求

USB供电(<200 mA)

计算器和平台要求

Window XP/7/8/10,有2个USB端口


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